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La biotrasformazione

Descrive il metabolismo del farmaco ad opera di specifici enzimi, detti appunto "farmacometabolici". Questi enzimi si trovano in diversi distretti corporei, tra cui fegato (soprattutto), intestino, reni, polmoni, cute, plasma e sistema nervoso centrale, ed hanno in linea di massima lo scopo di trasformare i farmaci in molecole maggiormente solubili, e quindi più facili da eliminare attraverso le urine (con l'eccezione delle reazioni di acetilazione e metilazione).

Si dividono in due grandi gruppi:

  1. Le reazioni di fase I o "non sintetiche": si compongono di reazioni di ossidoriduzione e di idrolisi; le prime avvengono principalmente nel reticolo endoplasmatico liscio degli epatociti, ad opera di enzimi particolari chiamati citocromi.

  2. Le reazione di fase II o "sintetiche": sono reazioni di coniugazione, mediate da diversi enzimi e cofattori, che aggiungono diversi gruppi funzionali al farmaco allo scopo di renderlo più facilmente eliminabile; le principali reazioni di fase II sono la coniugazione con acido glicuronico (o glicuronoconiugazione), l'acetilazione, la coniugazione con amminoacidi (soprattutto glicina, taurina e glutammina), la coniugazione con solfato (o solfoconiugazione) e la metilazione.

 

 

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